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阿瑞吡坦/阿瑞匹坦
中文名稱(chēng) 阿瑞吡坦
中文別名 5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三氟甲基)基]乙氧基]-3(S)-(4-氟基)嗎啉-4-基甲基]-3,4-二氫-2H-1,2,4-三唑-3-酮;阿瑞匹坦;5-(2(R)-(1(R)-(3,5-二(三氟甲基)基)乙氧基)-3(S)-(4-氟基)嗎啉-4-基甲基)-3,4-二氫-2H-1,2,4-三唑-3-酮
英文名稱(chēng): Aprepitant
英文同義詞: Emend;MK-0869;ONO 7436;aprepitant;Aprepirant;Aprepitant(MK-0869);5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-1,2-dihydro-3H-1,;5-(((2R,3S)-2-((R)-1-(3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl)ethoxy)-3-(4-fluorophenyl)Morpholino)Methyl)-1H-1,2,4-triazol-3(2H)-one;5-[2(r)-[1(r)-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3(s)-(4-fluorophenyl)morpholin-4-ylmethyl]-3,4-dihydro-2h-1,2,4-triazol-3-one;5-[2(R)-[1(R)-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3(S)-(4-fluorophenyl)morpholin-4-ylmethyl]-3,4-dihydro-2H-1,2,4-triazol-3-one
CAS RN 170729-80-3
EINECS號(hào) 
分 子 式 C23H21F7N4O3
分 子 量 534.4267
性狀：白色或微 白色晶體，不溶于水，微溶于乙腈 ，可溶于，相對(duì)分子質(zhì)量為 534.43。
治療化療嘔吐藥
阿瑞吡坦是一種神經(jīng)激肽-1 (NK-1)受體拮抗劑，屬抗癌化療嘔吐治療藥物，由德國(guó)默克制藥研發(fā)成功，2003年3月美國(guó)食品與藥品管理局批準(zhǔn)用于治療化療嘔吐。本品對(duì)人有高選擇性的親和力，而對(duì)5-羥色胺、及皮質(zhì)激素類(lèi)受體親和力很低。阿瑞吡坦與5-HT3受體抑制藥(如)及皮質(zhì)激素合用，可進(jìn)一步減輕誘發(fā)的急性和(或)延遲性嘔吐。單用本藥則有一定的預(yù)防作用。
P物質(zhì)是一種速激肽(神經(jīng)激肽)，主要位于中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元中，它與很多功能有關(guān)，如嘔吐、抑郁、炎性疼痛及其他疾病的炎癥。P物質(zhì)的作用通過(guò)NK-1受體介導(dǎo)，是一種G蛋白受體，與磷酸肌醇信號(hào)通路耦合。本藥通過(guò)與大腦中的NK-1受體結(jié)合，對(duì)該受體進(jìn)行阻滯，從而治療由P物質(zhì)介導(dǎo)的疾患。
阿瑞吡坦 (aprepitant)，能選擇性阻止中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)P物質(zhì)與NK-1受體的結(jié)合而起到止嘔作用，用于中、高度致吐化療藥引起的惡心、嘔吐。 
 
劑量用法
阿瑞吡坦用于化療誘發(fā)的惡心和嘔吐時(shí)，常與(僅首日使用)及合用。具體用法如下：
化療前30min，靜注32mg，服用12mg，第2～4d，早晨，再服用8mg。
對(duì)化療誘發(fā)的惡心和嘔吐，初始劑量為首日125mg，化療前1h服用;第2～3d，每日80mg。化療前1h服用，用于重度抑郁癥(伴焦慮)　每次300mg，qd。但療效尚不明確，以上無(wú)需根據(jù)性別或種族調(diào)整劑量。對(duì)于功能不全者無(wú)需調(diào)整劑量;對(duì)于輕到中度肝功能不全者，也無(wú)需調(diào)整劑量，尚缺乏重度肝損害時(shí)的藥動(dòng)學(xué)資料。老年人也無(wú)需調(diào)整劑量。晚期病進(jìn)行血液透析的病人也無(wú)須調(diào)整劑量。 
本品可與、合用，具有很好的耐受性。不良反應(yīng)大多數(shù)是輕微或中強(qiáng)度的。在有544例患者參加的耐受性評(píng)估試驗(yàn)中，服用本品組 中不 良反應(yīng)的發(fā)生率為69%，而對(duì)照組為 68%。常見(jiàn)不良反應(yīng)有厭食、虛弱、疲 勞、便 秘、腹瀉和惡心嘔吐等，發(fā)生率在10% -18%之間。其中，打嗝、虛弱、疲勞的發(fā)生率本品組比對(duì)照組高。其他一些發(fā)生率較小的不良反應(yīng)有：面色發(fā)紅 、上呼吸道感染、心動(dòng)過(guò)速、肌無(wú)力、骨盆疼痛、骨骼痛、肌痛、皮疹、低血鉀、焦慮癥等。心搏徐緩、定向障礙、十二指腸潰瘍穿孔，以及 Stevens-Johnson綜合征也有報(bào)道。
 阿瑞匹坦價(jià)格：20000元/kg
 醋酸價(jià)格：9000元/kg
帕洛諾司瓊價(jià)格：350元/g