中文同義詞: ;1-beta-D-呋喃核糖基-1H-1,2,4,-三氮唑-3-羧酰胺;1-B-D呋喃核糖-1,2,4-三氮唑-3-羥酰胺;病毒唑;三氮唑核苷;1-β-D-呋喃核糖-1,2,4-三氮唑-3-羥酰胺;三氨唑核苷;三唑核苷、病毒唑
英文名稱: Ribavirin
英文同義詞: REBETOL;RIBAVIRIN;rtca;tribavirin;vilona;VIRAMID;VIRAZID;VIRAZOLE
CAS號: 36791-04-5
分子式: C8H12N4O5
分子量: 244.2
EINECS號:
相關(guān)類別: Active Pharmaceutical Ingredients;原料藥;Antivirals for Research and Experimental Use;Biochemistry;Chemical Reagents for Pharmacology Research;Nucleosides and their analogs;Nucleosides, Nucleotides & Related Reagents;Anti-virals;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Non-nucleoside Reverse Tran
化學性質(zhì) 本品為無色或白色結(jié)晶性粉末,無臭,無味。常溫下穩(wěn)定。易溶于水,微溶于、氯仿和醚等。mp174-176℃或160-167℃
病毒唑又名、三氮唑核苷、尼斯可等,是廣譜強效的抗病物,目前廣泛應(yīng)用于病毒性疾病的防治。常用劑型有注射劑、片劑、口服液、氣霧劑等
適應(yīng)癥拉薩熱、幼兒呼吸道合胞病毒肺炎 甲型、乙型流感和副流感病毒感染 流行性出血熱 單純皰疹 5麻疹 6腮腺炎 水痘、帶狀皰疹等
用途 廣譜抗病,用于流感(流感病毒A和B引起的)、腺病毒肺炎、甲型肝炎、皰疹、麻疹等,有防治作用;對流行性出血熱有效。尤其對早期患者療效明顯??诜梢鸶篂a,無其他明顯毒性,但可有白細胞減少,劑量過大抑制血紅蛋白及紅細胞成熟而導(dǎo)致可逆性貧血。動物實驗中有致畸致胚胎毒的報道,孕婦忌用。
藥理作用
1、在紅細胞中磷酸化,生成三氮唑核苷單磷酸、二磷酸及三磷酸。其中三氮唑核苷單磷酸是單磷酸脫氫酶的強抑制劑,可抑制細胞鳥苷酸的合成,降低細胞鳥苷酸三磷酸化,阻斷病毒核酸的合成。
2、三氮唑核苷三磷酸抑制流感病毒RNA聚合酶,干擾病毒復(fù)制。
3、三氮唑核苷三磷酸抑制病毒mRNA5’末端的合成和轉(zhuǎn)錄酶,從而抑制DNA和RNA合成。對多種病毒 (包括DNA型病毒和RNA型病毒) 有抑制作用。對流感、腺病毒肺炎、甲型肝炎、皰疹、麻疹等有防治作用,對流行性出血熱也有效。
抗病 又稱三氮唑核苷、病毒唑、威樂星、威利寧、奧得清、三唑核苷、同欣、酰胺三唑核苷,是一種新型非選擇性核苷類廣譜抗病,屬單磷酸次黃嘌呤核苷(IMP)脫氫酶抑制劑,在人體內(nèi)參加鳥嘌呤代謝,干擾鳥嘌呤的生物合成,阻止病毒的復(fù)制,對多種DNA和RNA病毒均有抑制作用。的抗病毒作用強于金剛烷胺、阿糖腺苷等,療效確切,毒副作用小,少見的不良反應(yīng)有結(jié)膜炎和低血壓,前者表現(xiàn)為眼內(nèi)異物感、怕光、瘙癢、紅腫和血腫;后者表現(xiàn)為視力模糊、頭暈和乏力等。臨床上治療病毒性上呼吸道感染,呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎和支氣管炎、流感、副流感、乙腦、流行性腮腺炎、水痘、帶狀皰疹、水皰疹、秋季腹瀉、小兒早期腺病毒肺炎、急性拉薩熱、風疹、病毒性肺炎、生殖器皰疹、單純皰疹病毒性角膜炎、銀屑病等有,對流行性出血熱、乙肝、甲肝也有一定療效。流行性出血熱發(fā)熱早期應(yīng)用本品能縮短發(fā)熱期,減輕臟與血管損害及中毒癥狀。
4、主要經(jīng)尿以原形排泄,也有少量脫糖三氮唑核苷代謝產(chǎn)物,少量從糞便排出。
不良反應(yīng)
由于會在紅細胞內(nèi)發(fā)生反應(yīng),主觀嚴重不良反應(yīng)是溶血性貧血 ,這可能會惡化已經(jīng)存在的疾病。通常會抑制,從而損傷紅細胞的細胞膜,使氧的紅血球細胞裂解。紅細胞的逐漸減少,還會導(dǎo)致貧血。貧血現(xiàn)象,可能會通過減少用量來減輕癥狀。也會有導(dǎo)致畸形的作用。
①貧血、白細胞減少。②皮疹、腹瀉、胃腸道出血。③血清膽紅素升高。
劑型:泡騰顆粒,噴劑,顆粒,片劑
生產(chǎn)方法 以核苷或核苷酸為原料
先將鳥苷和鳥苷酸在冰醋酸和醋酐的作用下水解,生成核糖-1-磷酸,再在雙-對硝基酚的催化下,與三疊氮縮酰胺反應(yīng)生成縮合物,經(jīng)氨解即得。
鳥苷(或鳥苷酸)[乙酐,冰醋酸]→[水解]核糖-1-磷酸[雙-(對硝基酚)-磷酸酯]→[三疊氮羧基酰胺]縮合物[氨解]→三唑核苷
酶合成法
先將鳥苷和鳥苷酸在嘧啶核苷磷酸化酶的作用下水解,生成核糖-1-磷酸,再在嘌呤核苷磷酸化酶的作用下與三疊氮縮酰胺反應(yīng)直接生成三氮唑核苷。
鳥苷(或鳥苷酸)[嘧啶核苷磷酸化酶]→核糖-1-核酸[嘌呤核苷酸化酶]→三唑核苷。
單價336/KG