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中文名稱: 富馬酸 

中文同義詞: 甲哌噻庚酮;克脫吩;環(huán)庚酮;噻喘酮;噻哌酮;;4,9-二氫-4-(1-甲基-4-亞基)-10H-并[4,5]環(huán)庚[1,2-b]噻吩-10-酮富馬酸鹽;富馬酸 

英文名稱: Ketotifen fumarate 

CAS號: 34580-14-8 

分子式: C23H23NO5S 

分子量: 425.5 

EINECS號: 252-100-0 

用途:抗組胺藥，平喘藥，用于預(yù)防、治療支氣管炎哮喘。過敏性鼻炎

 藥理作用: 富馬酸的藥理學(xué)效應(yīng)較為復(fù)雜，其在哮喘和兒童哮喘的防治中取得了一定的效果，但其藥理學(xué)的詳細機制至今仍未搞清。從目前的研究狀況來看，富馬酸防治哮喘和兒童哮喘的藥理學(xué)機制主要包括以下幾方面：

1.拮抗炎性介質(zhì)：臨床研究證實富馬酸可以有效地抑制組胺誘發(fā)的支氣管痙攣，其作用強度與Azelastine相似，提示富馬酸有較強的組胺拮抗效應(yīng)。近代研究表明富馬酸還可拮抗白細胞三烯、血小板激活因子等炎性介質(zhì)，因此可以認(rèn)為酮體芬是一種可以拮抗多種炎性介質(zhì)的藥物，這可能是其防治哮喘和兒童哮喘的主要機制之一。

2.肥大細胞/ 嗜堿粒細胞膜保護效應(yīng)：富馬酸的藥理研究已證實可以抑制肥大細胞/嗜堿粒細胞釋放組胺、白細胞三烯和血小板激活因子等炎性介質(zhì)，提示其具有較強的肥大細胞/嗜堿粒細胞膜保護效應(yīng)。 這可能是富馬酸具有預(yù)防和治療哮喘和兒童哮喘雙重性質(zhì)的主要機制。

3.抑制氣道內(nèi)炎性細胞浸潤：富馬酸可以抑制嗜酸粒細胞、中性粒細胞的氣道浸潤，其機制目前尚不清楚。

4.調(diào)節(jié)T細胞的活性：富馬酸可通過調(diào)節(jié)CD4+和CD8+ 淋巴細胞的釋放活性來抑制體內(nèi)IgE的合成。富馬酸抑制IgE合成的機制和上述二種機制決定了富馬酸的氣道抗炎效應(yīng)。

5.其他效應(yīng)：一些研究表明富馬酸可以逆轉(zhuǎn)長期應(yīng)用β2-受體激動劑引起的β2-受體低調(diào)節(jié)和增加氣道的β2-受體密度，并可以增強β2-受體激動劑的作用。某些研究還表明富馬酸具有鈣離子通道阻斷效應(yīng)。  

化學(xué)性質(zhì): 本品為類白色(或微黃色)結(jié)晶狀粉末，無臭、味苦,略溶于水和，極易溶于甲醇，極微溶于氯仿和。

熔點:191～195℃

干燥失重:≤0.5%

有關(guān)物質(zhì):≤1.0%

熾燒殘渣:≤0.1%

包裝：1KG鋁箔袋

單價：8050/KG