廠家原料@生發(fā)效果@價格
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中文名稱:
中文別名:N-叔丁基-3-氧代-4-氮雜-5α-雄甾-1-烯-17β-甲酰胺; N-tert-Butyl-3-oxo-4-aza-5α-androst-1-en-17β-carboxamide; 非那甾胺;
英文名稱:finasteride
英文別名:Finastid; Propecia; Proscar; Finasteride; Finpecia;
CAS號:98319-26-7
分子式:C23H36N2O2
分子量:372.54400
質(zhì)量:372.27800 PSA:58.20000 LogP:4.53420
外觀與性狀:白色至灰白色結(jié)晶粉末
密度:1.065 g/cm3
熔點(diǎn):253 °C
沸點(diǎn):576.6oC at 760 mmHg
閃點(diǎn):177.4oC
折射率:1.524
水溶解性:難溶
一、簡介
非那斯特萊(英語:Finasteride),或名,別名非那司提,非那甾胺。是預(yù)防攝護(hù)腺肥大的藥物,副作用多毛癥,因此用于生產(chǎn)防脫發(fā)藥物。 非那斯特萊會抑制頭發(fā)毛囊的第二型5α還原酶(type 2 5-alpha reductase),使二氫睪固酮(Dihydrotestosterone,DHT)的濃度降低。這是由于第二型5α還原酶能夠?qū)⒉G固酮轉(zhuǎn)換成二氫睪固酮,DHT即是掉發(fā)的元兇,因此非那斯特萊能有效減少掉發(fā)。但會降低性能力,停用藥物后,性功能障礙癥狀會消失,但還會持續(xù)掉發(fā)。柔沛(Propecia)的主成分即是非那斯特萊。Finasteride的半衰期是6小時,容易被小腸吸收。
二、成品用法用量
保列治口服,5mg/次,1次/日。5 mg/日,早晚、飯前、飯后均可服用,建議長期服用。
功能不全患者:對各種功能程度不全患者(肌酐清除率低至9 mL/分),不需調(diào)整劑量。
老年人:70歲以上患者藥代動力學(xué)研究顯示,的清除率有所降低,但不需調(diào)整劑量。
用于脫發(fā)治療時,口服1mg/次,1次/日,4個月為1療程。
三、注意事項(xiàng):
婦女、兒童和對本品過敏者禁用。對于有大量殘留尿和/或嚴(yán)重尿流減少的患者,應(yīng)密切監(jiān)測其尿路梗阻的情況。
本藥禁用于懷孕和可能懷孕的婦女。由于包括在內(nèi)的II型5a-還原酶抑制劑具有抑制睪酮轉(zhuǎn)化為二氫睪酮的作用,當(dāng)懷孕婦女服用后,可引起男性胎兒外生殖器異常。由于存在吸收后,繼而對男性胎兒產(chǎn)生危險的可能性,當(dāng)服用懷孕或可能受孕時,不應(yīng)觸摸本藥的碎片和裂片,避免接觸其活性成分。
哺乳婦女:尚不知是否從人乳汁排泄。
四、注意事項(xiàng)副作用
臨床研究表明,接受保法止治療的男性患者有≥1%的人出現(xiàn)下列與用藥有關(guān)的不良反應(yīng):性欲減退(1.8%,安慰劑1.3%)及陽痿(1.3%,安慰劑0.7%)。此外,接受保法止治療的男性患者有0.8%出現(xiàn)射精量減少,安慰劑對照組0.4%。中止保法止治療后這些不良反應(yīng)消失,在另一項(xiàng)研究中檢測了對射精量的影響,發(fā)現(xiàn)與安慰劑無差異。
保法止()上市后報告的不良事件還包括乳房觸痛或腫大、過敏反應(yīng)(包括皮疹、瘙癢、蕁麻疹和口唇腫脹)和睪丸疼痛。
五、臨床研究
--男性研究
三項(xiàng)1879名18至41歲的男子參加的臨床研究已經(jīng)證明了本品的療效。這些男子患有輕度至中度脫發(fā)。在這些研究中采用四項(xiàng)指標(biāo)來評估頭發(fā)的生長,即:頭發(fā)記數(shù)、皮膚科專家組根據(jù)照片作的分級評定、研究者的評估以及患者的自我評估。
兩項(xiàng)接受本品治療5年、頭頂部脫發(fā)的男子參加的臨床研究發(fā)現(xiàn):與治療前和安慰劑組相比,早在治療的前三個月患者的情況就已經(jīng)得到改善?;颊呓邮苤委?年的結(jié)果表明:根據(jù)照片評定有90%的患者停止脫發(fā);根據(jù)研究人員評估有93%的患者停止脫發(fā)。另外,根據(jù)頭發(fā)計數(shù),65%的接受保法止治療的患者頭發(fā)生長增加,而安慰劑組為0%;根據(jù)照片評定,48%的接受本品治療的患者頭發(fā)生長增加,而安慰劑組為6%;根據(jù)研究人員評估,77%的接受本品治療的患者頭發(fā)生長增加,而安慰劑組為15%。
對一項(xiàng)為期12個月、前頭頂脫發(fā)的男子參加的研究使用上述同樣的方法進(jìn)行評估,結(jié)果也證實(shí)了接受本品治療的患者頭皮頭發(fā)生長和外觀有顯著改善。
總之,這些研究證明,接受本品治療能增加頭發(fā)生長并防止雄性激素禿發(fā)的男性患者繼續(xù)脫發(fā)。
--女性研究
一項(xiàng)為期12個月、安慰劑對照的臨床研究(n=137)證實(shí):接受本品治療對患有雄性激素禿發(fā)的絕經(jīng)后婦女無效,與安慰劑組相比,在頭發(fā)記數(shù)、患者自我評估、研究者評估和根據(jù)標(biāo)準(zhǔn)照片進(jìn)行分級評定的方面改善。
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