武漢普億諾化工有限公司

中文名稱(chēng):  
英文名稱(chēng): Pyrimethamine 
中文別名: 息瘧定;達(dá)拉匹林;2,4-二氨基-6-乙基-5-對(duì)氯基嘧啶; 6-乙基-5-(4-氯基)-2,4-嘧啶二胺 
CAS RN: 58-14-0 
EINECS號(hào): 200-364-2 
分 子 式: C12H13ClN4 
分 子 量: 248.7114 
英 文 名： Pyrimethamine 
性    狀：白色結(jié)晶性粉末、無(wú)臭、無(wú)味。
熔 　 點(diǎn)： 239-242℃ 
熾灼殘?jiān)?≤0.1% 
主要用途: 抗瘧藥.用于瘧疾的病因性預(yù)防及抗復(fù)發(fā)治療,醫(yī)藥中間體 
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)： 英國(guó)藥典、中國(guó)藥典 
包裝：25公斤/桶 
藥理及應(yīng)用: 化學(xué)結(jié)構(gòu)和氯胍、環(huán)氯胍、甲氧芐胺嘧啶（tmp）相似，都是二氫葉酸還原酶抑制劑，使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸，后使核酸合成減少，通過(guò)抑制細(xì)胞核的分裂而使瘧原蟲(chóng)的繁殖受到抑制。
  口服后胃腸道吸收完全，但較緩慢，服后約4小時(shí)達(dá)到峰濃度。主要分布于肺、肝、等組織，代謝產(chǎn)物由臟緩慢排出，t1/2為90小時(shí)。
  對(duì)某些惡性瘧及間日瘧的原發(fā)性紅外期有抑制作用，是較好的預(yù)防藥。由于排泄緩慢，作用較持久，1次服藥，其預(yù)防作用可維持1周以上。每2周給藥1次的效果較差，且可能產(chǎn)生耐藥性。
  對(duì)瘧原蟲(chóng)配子體無(wú)明顯作用，但含藥血液進(jìn)入蚊體后，可影響配子體在蚊體內(nèi)的發(fā)育，故可阻斷傳播。對(duì)瘧原蟲(chóng)紅外期有作用，故常與合用以抗復(fù)發(fā)。本品主要用于預(yù)防瘧疾，也可用于預(yù)防中樞神經(jīng)系統(tǒng)白血病。
  近發(fā)現(xiàn)本品有抗藥性蟲(chóng)株產(chǎn)生，合并應(yīng)用其它抗瘧藥及磺胺類(lèi)藥物等，可提高其抗瘧效果。