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化學(xué)名稱:4-氨基甲酸-2-(二乙胺基)乙酯鹽
中文別名:奴佛卡因
英文名稱:Procaine Hydrochloride
英文別名:2-(Diethylamino)ethyl 4-aminobenzoate; Procaine Hcl; ATOXICAINE; 2-(diethylamino)ethyl 4-aminobenzoate hydrochloride (1:1); 2-methylpropyl 4-aminobenzoate
CAS:51-05-8
性狀:本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末;無臭,味微苦,隨后有麻痹感。本品在水中易溶,在中略溶,在氯仿中微溶,在中幾乎不溶。熔點(diǎn) 本品的熔點(diǎn)為154~157℃。
結(jié)構(gòu)特征:含鉀酸酯、芳伯胺基、叔胺結(jié)構(gòu)
適應(yīng)癥:用于局麻
不良反應(yīng):可引起惡心、出汗、脈速、呼吸困難、顏面潮紅、譫妄、興奮、驚厥。有時(shí)出現(xiàn)過敏性休克,用前需做過敏試驗(yàn)。腰麻時(shí)常出現(xiàn)血壓下降
注意事項(xiàng):不宜與葡萄糖液配伍,因可使其局麻作用降低
性質(zhì):
1、酯鍵易水解,溫度和pH影響水解速度。
2、芳伯胺基易氧化變色,制備注射劑時(shí)應(yīng)調(diào)pH3.5-5.0 ,控制滅菌溫度和時(shí)間,以100℃流通蒸汽滅菌30min為宜,安培通入惰性氣體,加抗氧化劑,除金屬離子或加入金屬離子掩蔽劑,避光、密閉、放置陰涼處。
3、芳伯氨基可發(fā)生重氮化-耦合反應(yīng),即在稀中與亞硝酸鈉反應(yīng)后,加堿性β-萘酚試液5生成橙(猩)紅色偶氮化化合物沉淀
用途:主要用于浸潤(rùn)麻醉和傳導(dǎo)麻醉
作用于外周神經(jīng)產(chǎn)生傳導(dǎo)阻滯作用,依靠濃度梯度以彌散方式穿透神經(jīng)細(xì)胞膜,在內(nèi)側(cè)阻斷鈉離子通道,使神經(jīng)細(xì)胞興奮閾值升高,喪失興奮性和傳導(dǎo)性,信息傳遞被阻斷,具有良好的局部麻醉作用
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