鵝去氧膽酸
鵝去氧膽酸 CHENODEOXYCHOLIC ACID
中文名稱(chēng): 鵝去氧膽酸
中文別名: 3α,7α-二羥基-5-β-膽烷酸;脫氧鵝膽酸
英文名稱(chēng): Chenodeoxycholic acid
英文縮寫(xiě):CDCA
英文別名:3alpha,7alpha-Dihydroxy-5beta-cholanic acid
CAS號(hào): 474-25-9
分子式: C24H40O4
分子量: 392.57
MDL號(hào): MFCD00064142
Beilstein號(hào): 3219887
EC號(hào): 207-481-8
2理化性質(zhì)本品為無(wú)色針狀結(jié)晶,無(wú)臭、味苦。幾乎不溶于水,易溶于、冰、微溶于氯仿。
3作用本品是目前上用量大的治療膽結(jié)石藥物之一,又是合成(UDCA)和其他甾體化合物的原料。
4來(lái)源由膽汁提取而來(lái)。
規(guī)格: HPLC98%、90%
5藥代動(dòng)力學(xué)臨床用的CDCA是高化學(xué)純的含有不同結(jié)晶形態(tài)的未結(jié)合型膽酸。它在腸道很快溶解,無(wú)論空腹或與食物同服,500~750mg的常用量幾乎完全吸收。少部分與血漿蛋白相結(jié)合,外周血中游離型保持低水平。部分經(jīng)膽道排入腸腔而被重吸收,形成腸肝循環(huán)。能有效地?cái)z取并清除,首過(guò)效應(yīng)為62%。在肝內(nèi)CDCA與甘氨酸或?;撬峤Y(jié)合,分泌于膽汁中,結(jié)合型的CDCA可重吸收,也更易被清除。在腸道內(nèi)結(jié)合型可以再游離,進(jìn)到新攝入的膽汁酸池中,未被吸收的藥物由糞便排出或轉(zhuǎn)變?yōu)椋║DCA),但大部分經(jīng)大腸菌叢進(jìn)行7α-脫羥分解后變成石膽酸(Lithocholic acid,LCA),LCA是口服CDCA后的主要代謝產(chǎn)物,正常人體約有1/5經(jīng)回腸末端和結(jié)腸吸收,剩下的形成膽鹽由糞便排泄。LCA主要在肝和臟內(nèi)鹽化,使對(duì)的毒性降低。LCA的鹽在腸內(nèi)很少吸收,隨糞便排出,故鹽化可防止肝腸循環(huán)中LCA的積蓄。
鵝去氧膽酸是目前上用量大的治療膽結(jié)石藥物之一,又是合成(UDCA)和其他甾體化合物的原料。
鵝去氧膽酸(CDCA)主要作用是降低膽汁內(nèi)膽固醇的飽和度,絕大多數(shù)患者服用CDCA后(當(dāng)CDCA占膽汁中膽鹽的70%時(shí)),脂類(lèi)恢復(fù)微膠粒狀態(tài),膽固醇就處于不飽和狀態(tài),從而使結(jié)石中的膽固醇溶解、脫落。大劑量的CDCA(每日10~15mg/kg)可以抑制膽固醇的合成,并增加膽石癥患者膽汁的分泌,但其中的膽鹽和磷脂分泌量維持不變。
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