【】中文名稱: 甲巰丙脯酸
【】中文同義詞: 1-(3-巰基-2-D-甲基丙?;?-L-脯氨酸,巰甲丙脯酸;甲巰丙脯酸;;巰甲丙脯酸;1-((2S)-2-甲基-3-巰基-1-氧代丙基)-L-脯氨酸;開博通;刻甫定;巰甲丙脯氨酸
【】英文名稱: Captopril
【】英文同義詞: 1-((2s)-3-mercapto-2-methylpropionyl)-l-proline;1-(3-mercapto-2-methyl-1-oxopropyl)-l-proline;1-(d-3-mercapto-2-methyl-1-oxopropyl)-l-proline(s,s);1-(d-3-mercapto-2-methyl-1-propionyl)-,l-(s,s)-1-pyrrolidinecarboxylicaci;3-mercapto-2-methylpropionyl-proline;acediur;aceplus;acepress
【】CAS號: 62571-86-2
【】分子式: C9H15NO3S
【】分子量: 217.29
【】相關(guān)類別: Active Pharmaceutical Ingredients;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;抗高血壓藥;心腦血管藥物;藥物;Angiotensin;APIS;Pharmaceutical intermediate;原料藥;API;FLUOROMAR;心腦血管類科研原料藥
Mol文件: 62571-86-2.mol
【】甲巰丙脯酸 性質(zhì)
【】熔點(diǎn) 104-108 °C(lit.)
【】比旋光度 -129.5 o (c=1, EtOH)
【】折射率 -127.5 ° (C=1.7, EtOH)
【】儲存條件 -20°C Freezer
【】溶解度 H2O: 0.1 g/mL, very slightly hazy, colorless
【】水溶解性 soluble
【】CAS 數(shù)據(jù)庫 62571-86-2(CAS DataBase Reference)
【】NIST化學(xué)物質(zhì)信息 Captopril(62571-86-2)
【】甲巰丙脯酸 用途與合成方法
【】化學(xué)性質(zhì); 白色或類白色結(jié)晶性粉末,有類似蒜的特臭,味咸。易溶于甲醇、、、或氯仿,溶于水,不溶于或己烷。其晶形有兩種,為同質(zhì)異晶體,熔點(diǎn)106℃(穩(wěn)定型)和熔點(diǎn)84~86℃(不穩(wěn)定型);或熔點(diǎn)87~88℃,再固化,第二熔點(diǎn)104 105℃。[α]D20-126°~-132°(20mg本品溶于1ml)。pKl 3.7,Pk2 9.8。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):1040靜脈注射,6000口服。
(開博通)于1981年由百時美施貴寶公司首先開發(fā)上市。作為一只歷史悠久的普利類降血壓老藥,價格低廉,能為國內(nèi)眾多低收入病人所接受,也是臨床醫(yī)生的藥品之一,適用于治療各種類型高血壓,但不宜用于性高血壓。
用途; 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑,有明顯降壓和減低負(fù)荷等作用。用于不同類型的高血壓,對心力衰竭也有效。和利尿藥成復(fù)方,商品名為Capozide、Acezide,1984年上市。
用途; 作為抗高血壓藥,對多種類型的高血壓均有明顯降壓作用,并能改善充血性心力衰竭患者的功能。小鼠靜脈注射LD50為1040mg/kg,口服LD50為6000mg/kg。
用途; 用于治療高血壓和心力衰竭.為人工合成的非肽類血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑,主要作用于素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAA系統(tǒng))。抑制RAA系統(tǒng)的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE),阻止血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)換或血管緊張素Ⅱ,并能抑制醛固酮分泌,減少水鈉潴留。用于高血壓,也用于對利尿藥、洋地黃類治療無效的心力衰竭患者。
【】臨床應(yīng)用:
用于治療各種類型的高血壓癥,尤對其他降壓藥治療無效的頑固性高血壓,與利尿劑合用可增強(qiáng)療效,對血漿素活性高者療效較好。也用于急、慢性充血性心衰,與強(qiáng)心劑或利尿劑合用效果更佳。
【】生產(chǎn)方法; 由L-脯氨酸經(jīng)異丁烯縮合、芐氧基羰酰氯酯化、氫化、3-乙酰硫代-2-甲基丙酸縮合、雙環(huán)己胺成鹽、脫鹽、水解而得。
含量99%
20kg/紙板桶